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Tiempo de leer: 4 minutosTexto escrito por los contribuyentes Daniele Araújo
Para continuar nuestra serie «Todo remedio es una droga», hablaremos hoy sobre el opio y dos moléculas bastante conocidas: la morfina y la heroína.
La Historia Antigua nos cuenta detalles importantes sobre las primeras terapias farmacológicas utilizadas por el hombre. Entre ellas están los relatos de preparaciones a base de opio y sus usos terapéuticos. ¿Recuerdas cuando hablamos sobre el Papiro de Ébers? En ese documento está la primera descripción de una mezcla de opio y otros compuestos utilizados para inducir el sueño en niños (efecto hipnótico), lo que muchos años más tarde, nombraría la primera molécula extraída de esa resina, la morfina, en homenaje a Morfeo, dios griego del sueño y sueños.
Pero al final, ¿qué es el opio?
La palabra opio hace referencia a la savia (jugo de aspecto lechoso) del fruto de una planta llamada Papaver somniferum (originaria de Oriente Medio y difundida para otras regiones como América del Sur y Europa). Cuando recién extraído, el opio presenta aspecto líquido, pero después del contacto con el aire se solidifica y adquiere coloración azul-morada, siendo utilizada para preparación de extractos(*) o para inhalación (humo). Los efectos del opio como inductor de sueño, reductor de la tos y su capacidad para tratar disenterías lo han hecho popular durante muchos años, incluso después de relatos de efectos como narcosis (sueño excesivo y pérdida de conciencia) y alucinaciones, siendo estos algunos resultados de la inhalación de los productos de su quema en las famosas casas de opio europeas, durante el siglo XVIII.
Sin embargo, sólo en el siglo XIX (1803) el farmacéutico alemán Friedrich W. Sertmann aisló la morfina (Figura 1), el primer alcaloide (grupos de sustancias químicas extraídas de plantas, con carácter básico y que presentan uno o más átomos de nitrógeno en su estructura) natural extraído del opio. Así, estábamos ante el primer fármaco derivado del opio. Sus efectos biológicos, derivados de la interacción con las proteínas receptoras ubicadas en el sistema nervioso central (descritos estructuralmente sólo en 1990, después de largas décadas de estudios farmacológicos) incluyen un potente alivio del dolor (analgesia), náuseas, euforia, vómitos y supresión de la tos (efecto antitusígeno ), pero también un alto potencial de dependencia.
En los años siguientes, la búsqueda de analgésicos y antitusígenos más eficaces llevó a la síntesis de una nueva molécula a partir de la morfina, denominada diacetilmorfina o heroína (en 1894, Figura 1), justificando la semejanza estructural entre las dos. De hecho, la inserción de dos radicales acetilos en la estructura química de la molécula de la morfina (detalle en rojo, figura 1) generó la heroína y aumentó la afinidad de la molécula por la interacción con el lugar de acción. Sin embargo, la severa depresión respiratoria, causando muertes, y el alto potencial de abuso (llevando a dependencias físicas y psíquicas más potentes y rápidas cuando comparada con la morfina), llevaron a su nueva denominación, de fármaco a droga de abuso, bastante relatada hasta los días de hoy y asociada a muertes por sobredosis. La heroína, como fármaco, fue comercializada solamente hasta el final del siglo XIX y hoy su síntesis, producción y comercialización están prohibidas.
La morfina sigue siendo uno de los analgésicos de elección para el tratamiento de dolores de severa intensidad y de larga duración (como aquellas asociadas al cáncer, por ejemplo), incluso con severos riesgos como dependencia física, psíquica y depresión respiratoria. Actualmente, el uso de moléculas derivadas del opio para el bienestar humano, con poco o ningún efecto negativo, sigue siendo un desafío significativo para los científicos y los profesionales de la salud en general.
(*) Para quien tiene curiosidad, la historia relata (en 1680) el uso de una bebida denominada láudano que nada más es que una mezcla de opio, vino, whisky y condimentos.
Fuentes:
Fuente de la imagen destacada: Louise Joly, one half of AtelierJoly [CC BY-SA 1.0], from Wikimedia Commons.
Para saber más:
Michael J. Brownstein. A brief history of opiates, opioid peptides, and opioid receptors. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. vol. 90, pp. 5391-5393, 1993.
S.L. Cruz, V. Granados-Soto. Opioids and Opiates: Pharmacology, Abuse and Addiction. In: Neuroscience in the 21st Century. D.W. Pfaff, N.D. Volkow (eds.). DOI 10.1007/978-1-4614-6434-1_156-1.
Jones MR, Viswanath O, Peck J, Kaye AD, Gill JS, Simopoulos TT. A Brief History of the Opioid Epidemic and Strategies for Pain Medicine. Pain Ther. 2018 Jun;7(1):13-21.
